Аксамон ® (Axamon ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аксамон ®
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 20 мг |
Фармакологическое действие
Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Показания активных веществ препарата Аксамон ®
Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.
В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Миастения, миастенический синдром.
Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).
Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.
Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.
Слабость родовой деятельности.
Интоксикация антихолинергическими средствами.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F00 | Деменция при болезни Альцгеймера |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| F81 | Специфические расстройства развития учебных навыков |
| G12.2 | Болезнь двигательного неврона |
| G30 | Болезнь Альцгеймера |
| G35 | Рассеянный склероз |
| G36 | Другая форма острой диссеминированной демиелинизации |
| G37 | Другие демиелинизирующие болезни центральной нервной системы |
| G54 | Поражения нервных корешков и сплетений |
| G60 | Наследственная и идиопатическая невропатия |
| G61 | Воспалительная полиневропатия |
| G62.1 | Алкогольная полиневропатия |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
| I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| O62 | Нарушения родовой деятельности [родовых сил] |
| T44.3 | Другими парасимпатолитическими [антихолинергическими и анти мускаринными] и спазмолитическими средствами, не классифицированными в других рубриках |
| T90 | Последствия травм головы |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного применения), атаксия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ипидакрин усиливает седативное действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
У пациентов с миастенией при применении ипидакрина на фоне других холинергических средств повышается риск развития холинергического криза.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается брадикардия.
Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Аксамон таблетки : инструкция по применению
Описание
таблетки круглые плоские белого цвета с фаской
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Аксамон стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нерву и гладким мышцам вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина, но не хлористого калия.
Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Максимальные концентрации в крови отмечали через 25-30 минут после введения малых доз Аксамона и через 1 час после применения внутрь дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного распределения в сыворотке крови остается около 2% препарата. Период его полураспада – 0,7 ч. Около 40-55 % препарата связывается с белками сыворотки крови.
При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени из тонкой и подвздошных кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Аксамон элиминируется из организма за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью). Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. При применении препарата внутрь только 3,7 % препарата выводится с мочой в неизменном виде, при парентеральном введении эта цифра увеличивается до 34,8 %, что свидетельствует о быстром метаболизме Аксамона в организме.
Показания к применению
Аксамон применяют у взрослых при заболеваниях периферической нервной системы (невритах, полиневритах и полинейропатиях, полирадикулонейропатиях); бульбарных параличах и парезах; в восстановительном периоде при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями; при миастении и различных миастенических синдромах; в комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний; при болезни Альцгеймера и сенильной деменции альцгеймеровского типа; атонии кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, эстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, склонности к вистибулярным расстройствам, беременность, период лактации.
Способ применения и дозировка
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно аксамон назначают по 0,01-0,02 г 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза до 0,02 г. Продолжительность лечения от 1 месяца до 1 года.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: проявления М-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.
Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе, алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков. На фоне других холинергических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию. Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Передозировка
При относительной передозировке Аксамона – отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
Особые указания
С осторожностью назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения препаратом отказаться от приема алкоголя. Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6,5 % случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).
Форма выпуска
По 50 таблеток в одностороннюю ячейковую контурную упаковку из пленки поливинилхлоридноййй и фольги алюминиевой.
По 50 таблеток в банки из темного стекла с винтовой горловиной для лекарственных средств, укупоренные крышками пластмассовыми с винтовой горловиной для лекарственных средств; или банки полимерные с винтовой горловиной для лекарственных средств, укупоренные навинчиваемыми крышками.
Условия хранения
Список А. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
ООО «ПИК-Фарма», произведено ФГУП «Центральное научно-конструкторское бюро» (ФГУП «ЦНКБ»), г. Москва.
Аксамон, 10 шт., 1 мл, 15 мг/мл, раствор для внутримышечного и подкожного введения
Аксамон: инструкция по применению
Состав
| Раствор для внутримышечного и подкожного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на безводный) | 5 мг |
| 15 мг | |
| вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Аксамон ® — обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Аксамон ® обладает следующими фармакологическими эффектами:
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и других факторов;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит прогредиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенное, эмбриотоксическое, мутагенное, канцерогенное и иммунотоксическое действие. Не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Tmax в крови — 25–30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40–50%. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон ® при парентеральном введении составляет 2–3 ч. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания
заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия, выраженная брадикардия;
механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии; тиреотоксикоз; заболевания ССС; обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе или острые заболевания дыхательных путей. Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому ипидакрин противопоказан во время беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Способ применения и дозы
Дозы и длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15–30 мг 1–3 раза в день с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1–2 мес. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 мес.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5–15 мг 1–2 раза в день, курс 10–15 дней; далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10–15 мг 1–2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности, переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника
Начальная доза — 10–15 мг 1–2 раза в день в течение 1–2 нед.
Побочные действия
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень часто (≥1/10 назначений); часто (1/10–1/100 назначений); нечасто (1/100–1/1000 назначений); редко (1/1000–1/10000 назначений); очень редко (
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон ® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон ® применялись β-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
Аксамон ® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 5 мг/мл или 15 мг/мл. В ампулах с точкой или кольцом излома из бесцветного стекла, 1 мл. 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Применение препарата аксамон в комплексной реабилитации больных с двигательными нарушениями при патологии поясничного отдела позвоночника
А.Н. БОЙКО, Т.Т. БАТЫШЕВА, К.А. ЗАЙЦЕВ, Е.В. КОСТЕНКО, Л.В. КЛИМОВ, О.В. МАТВИЕВСКАЯ, А.В. РЫЛЬСКИЙ
The use of axamon in the complex rehabilitation of neurological patients with movement disorders in the pathology of lumbar spine
Кафедра неврологии и нейрохирургии РГМУ; Поликлиника восстановительного лечения №7 УЗ ЦAO, Москва; кафедра неврологии МГМСУ
Рассматривается применение препарата аксамон в комплексной реабилитации неврологических больных с двигательными нарушениями при патологии поясничного отдела позвоночника. Аксамон (ипидакрин) стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нерву и гладким мышцам вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы. Перспективным представляется применение препарата в комплексной аппаратной реабилитации (функциональная электрическая стимуляция) двигательных нарушений.
Ключевые слова: лечение, аксамон, поясничный отлел позвоночника.
The authors review the use of axamon in the complex rehabilitation of neurological patients with movement disorders in the pathology of lumbar spine. Axamon (ipidacrine) stimulates neuromuscular transmission and excitement conduction via nerves and unstriped muscles due to the blockade of potassium channels of the excited membrane and cholinesterase inhibition. The drug appears to be promising in the complex instrumental rehabilitation (functional electric stimulation) of movement disorders.
Key words: treatment, axamon, lumbar spine.
Эффективность процесса реабилитации у больных с двигательными нарушениями при патологии поясничного отдела позвоночника повышается при соблюдении принципа комплексного подхода: взаимодействия аппаратных методик и фармацевтических средств, усиливающих нервно-мышечную передачу.
Аксамон (ипидакрин) стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нерву и гладким мышцам вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина.
Целью исследования было изучение возможности применения аксамона в комплексном лечении хронического болевого синдрома.
Материал и методы
Результаты исследования заносились в индивидуальный протокол пациента и в дальнейшем подвергались статистической обработке с использованием программы Excel и Statistica 6.0. Различия считались статистически достоверными (p
ЛИТЕРАТУРА
1. Алексеев В.В. Диагностика и лечение болей в пояснице, вызванных компрессионной радикулопатией. Справочник поликлинического врача. М: Media Medica 2005.
2. Батышева Т.Т., Русина Л.Р., Скворцов Д.В., Шкатов И.В. Функциональная симптоматика поясничного остеохондроза у амбулаторных больных по данным биомеханических исследований. Мануальная терапия 2003; 3: 32-36.
3. Батышева Т.Т., Скворцов Д.В., Труханов А.И. Современные технологии диагностики и реабилитации в неврологии и ортопедии. М: Медика 2005; 244.
4. Батышева Т.Т., Рыльский А.В., Скворцов Д.В. Современные компьютерные технологии в оценке эффективности медикаментозной терапии у больных с хронической формой дорсопатии. Детская и подростковая реабилитация 2005; 1: 41-47.
5. Лаврецкая Э.Ф. Амиридин. Проспект. ВНИИСЭНТИ НПО Мед-биоэкономика. М 1995; 22.
6. Шостак Н.А., Правдюк Н.Г. Роль мышечного спазма в формировании болевого синдрома при спондилоартрозе. Рус мед журн 2005; 10: 3-6.
7. Muscle spasms and pain. M. Emre, H. Mathies (eds.) USA. PPG 1988; 144.
